药品名称：注射用盐酸拓扑替康
英文名：Topotecan Hydrochloride for Injection。
药物类别:植物类化疗药
主要成份盐酸拓扑替康，化学名为（S）-10-[（二甲基氨基）甲基]-4-乙基-4，9-二羟基-1H，一吡喃[3`，4`：6，7]中氮茚并[1，2，-b]-喹啉-3-14（4H，12H）- 二酮盐酸盐。
性 状:本本品为淡黄色或黄色疏松块状物或粉末。
药理作用:
1.抗肿瘤活性：本药显示了很强抗肿瘤活性和广泛的抗癌谱，临床前的体内抑瘤试验中对P386及L121白血病、B16/F10黑色素瘤亚株、Lew`s肺癌、ADJ-PC6浆细胞瘤、M5076卵巢肉瘤、乳腺癌16/c、结肠腺癌38及51、Wadison肺癌等动物移植性肿瘤疗效显著。
2.作用方式：本药为拓扑异构酶I的抑制剂，拓扑异构酶I可诱导DNA单链可逆性断裂，使DNA螺旋链松解，本药可与拓扑异构酶I-DNA复合物结合并阻止这些单股断链的重新连接，其细胞毒作用是在DNA的合成中，是S期细胞周期特异性药物。本药与拓扑异构酶I和DNA形成的三元复合物与复制酶相互作用时产生双股DNA的损伤。而哺乳动物的细胞不能有效地修复这些双股DNA链的中断。
吸收、分布和消除:对癌症患者以1.5 mg/ m2的剂量30分钟静脉滴注，在体内呈二室模型，分布非常快，很容易分布到肝、肾等血流灌注好的组织，其T1/2α为4.1-8.1分钟。代谢产物内酯式拓扑替康的T1/2β为1.7-8.4小时，总拓扑替康T1/2β为2.3-4.3小时，与血浆蛋白结合率为6.6-21.3%，药物可进入脑脊液中，在脑脊液中有蓄积，大部分（26-80%）经肾脏排泄。其中90%在用药后12小时排泄，小部分经胆汁排泄。肾功能不全的病人对本药清除率降低，其MTD亦降低，肝功能不全的病人对本药的代谢和毒性与正常人无明显差异。
适应症:小细胞肺癌；晚期转移性卵巢癌经一线化疗失败者等。
禁忌症:
1.对喜树碱类药物或其任何成份过敏者。
2.严重骨髓抑制，中性粒细胞<1500个/mm3者。
3.妊娠、哺乳期妇女。
用法与用量:
1.剂量：推荐剂量为1.2mg/㎡/日，静脉输注30分钟。持续5天，21天为一疗程，治疗中严重的中性粒细胞减少症患者，在其后的疗程中剂量减少0.2mg/m2或与G-CSF同时使用。使用从第6天开始，即在持续5天使用本品后24小时后再用G-CSF。
2.注射液配制：无菌注射用水1mL溶解本品1mg比例溶解本品，按1.2mg/m2/日剂量抽取药液，用0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液稀释后静脉输注。
3.特殊人群的剂量调整。
肝功能不全者：肝功能不全（血浆胆红素1.5-10mg/d1）患者，血浆清除率降低。但一般不需剂量调整。
肾功能不全者：对轻微肾功能不全（CLcr40-60ml/分钟）一般不需剂量调整，中度肾功能不全（CLcr20-39ml/分钟）剂量调整为0.6mg/m2，没有足够资料可证明在严重肾功能不全者可否使用。
老年人：除非肾功能不全，一般不作剂量调整。
4、过量：目前尚不清楚本品过量的解毒方法，过量的主要并发症是骨髓抑制。
不良反应:
1.血液系统：有白细胞减少，血小板减少，贫血等反应。骨髓抑制（主要是中性粒细胞）是本品的剂量限制性毒性，治疗期间要监测外周血象，在治疗中中性粒细胞恢复至>1500个/mm2，血小板恢复至100000个/mm2，血红蛋白恢复至9.0g/d1方可继续使用（必要时可使用G-CSF或输注成分血）。与其它细胞毒药物联合应用时可加重骨髓抑制。
2.消化系统：恶心、呕吐、腹泻、便秘、肠梗阻、腹痛、口腔炎、厌食。
3.皮肤及附件：脱发、偶见严重的皮炎及搔痒。
4.神经肌肉：头痛、关节痛、肌肉痛、全身痛、感觉异常。
5.呼吸系统：可致呼吸困难。虽然尚不能肯定是否会因此造成死亡，但应引起医生的重视。
6.肝脏：有时出现肝功能异常，转氨酶升高。
7.全身：乏力，不适、发热。
8.局部：静脉注射时，若药液漏在血管外局部可产生局部刺激、红肿。
9.过敏反应：罕见过敏反应及血管神经性水肿。
注意事项:
1.本品必须在对癌症化学治疗有经验的专科医师的特别观察下使用，对可能出现的并发症必须具有明确的诊断和适当处理的设施与条件。
2.由于可能发生严重的骨髓抑制，出现中性粒细胞减少，可导致患者感染甚至死亡。因此，治疗期间要监测外周血常规，并密切观察患者有无感染，出血倾向的临床症状，如有异常作减药、停药等适当处理。
3.本品是一种细胞毒抗癌药，打开包装及注射液的配制应穿隔离衣，戴手套，在垂直层流罩中进行。如不小心沾染在皮肤上。立即用肥皂和清水清洗，如沾染在粘膜或角膜上，用水彻底冲洗。
4.本品在避光包装内，温度摄氏20-25℃时保持稳定，由于药内无抗菌成份，故开瓶后须立即使用，稀释后在摄氏20-25℃可保存24小时。
贮藏:遮光，密闭，在凉暗干燥处保存。
规格:2mg/支
生产企业:连云港恒瑞
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