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针剂

氮烯咪胺

来源:    作者:    发布时间:2008-05-17

    药品名称:氮烯咪胺
    药物别名:  甲氮咪胺,达卡巴嗪,抗黑瘤素,卡巴咪唑,甲嗪咪唑胺,三嗪咪唑胺。
    英文名:  Dacarbazine,Dimethyltriazeno  im-idazole  carboxamide,Deticene.
    英文缩写:  DTIC,DIC,ICDT,DTIC-Dome。
    性    状: 本品为一种三氮杂苯衍生物,碱性棕红色固体粉末,遇热分解,遇酸、光均不稳定,无嗅,味微涩。

    药理作用: 
    本品系化学合成的一种新型抗肿瘤药物,具有广谱抗瘤活性。在体内经肝微粒体药物代谢系统代谢为具有烷化剂活性的产物,阻断核酸合成,抑制RNA和蛋白质合成作用强于对DNA合成的抑制。另外,本品同时具有抑制嘌呤核苷酸合成的作用和较好的抗肿瘤转移活性。DTIC为细胞周期非特异性药物,主要作用于G2期,使G2-M期阻滞,对G1期亦有延缓作用,对S期作用较小,不阻滞S-G2期。

    体内过程: 本品口服吸收不完全,一般静脉给药。其本身无活性,静脉注射后在肝脏代谢成为活性的甲基碳原子与残余的重氮分子,前者与DNA反应,后者与RNA及DNA均发生反应。静脉注射后30分钟血浆浓度到达高峰,少量药物可透过血脑屏障,脑脊液中的浓度为血药浓度的14%。本品具有双相血浆衰减,6小时内血浆中药物基本消失,30%~60%的本品在6小时内以原形及代谢产物经肾脏排出。

    临床应用:
    (1)恶性黑色素瘤,单用有效率达30%以上,迄今仍为治疗黑色素瘤的首选药物。
    (2)恶性淋巴瘤,尤以霍奇金病疗效最佳,以ANVD为代表方案。
    (3)食管癌、胃癌、胰腺癌及结肠癌等。
    (4)肺鳞状细胞癌、肺小细胞未分化癌。
    (5)脑肿瘤、儿童神经母细胞瘤、神经内分泌肿瘤及软组织肉瘤等。

    用法用量:
    静脉注射或静脉滴注:每日2.5~6.0mg/kg或200~400mg/m2,用生理盐水10~15ml溶解后,立即静脉缓慢推注:或用5%葡萄糖注射液100-250ml稀释后,在15-30分钟内快速滴完。连用5-10日为1周期,一般间歇3-6周重复给药。亦可单次大剂量650-1450mg/m2,每4-6周重复。
    动脉灌注:四肢部位肿瘤可用同剂量进行动脉灌注。

    不良反应:
    (1)骨髓抑制:程度较轻,主要表现为白细胞及血小板下降,部分病人可出现贫血。一般在用药3~4周后出现血像下降,第5~6周可恢复至正常水平。
    (2)胃肠道反应:比较明显,第1次用药后1~3小时内出现恶心、呕吐,可持续12小时,1~2日后症状减轻或消失。
    (3)流感样症状:鼻塞,颜面潮红,肌肉酸痛,发热等。
    (4)局部反应:注射部位可有血管刺激性疼痛。
    (5)其他反应:偶见转氨酶升高,过敏反应罕见。

    禁 忌 证:孕妇、哺乳期妇女及严重过敏史者禁用,肝功能不全者慎用。
    注意事项:
    (1)注射速度不宜过快,药物浓度不宜过高,以免产生注射部位疼痛。
    (2)防止药物外漏到组织中,以免产生局部给织损伤。
    (3)最好临时配制,及时应用,尽量避光。
    制剂规格: 注射剂:100mg/支(每支含氮烯咪胺枸橼酸盐200mg,其中含氮烯咪胺100mg)。
    贮藏:低温(5℃以下)避光保存。

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