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针剂

奈西雅

来源:    作者:    发布时间:2008-07-21

    商品名:奈西雅注射液NASEA®Injection
    通用名:盐酸雷莫司琼ramosetron hydrochloride
    药物类别:止呕药
    性状:本品为填充于褐色安瓿的无色澄明注射液。
    药理作用
    1. 5-HT3受体拮抗作用
    在5-羟色胺引起的豚鼠离体结肠收缩实验和大鼠、雪貂心率减慢反射(Bezold-Jarisch反射)实验中,本品显示了对5-HT3受体的拮抗作用。

    2. 抗恶性肿瘤药物诱发呕吐抑制作用
    对使用顺铂诱发的雪貂的呕吐,在出现呕吐之前或在初次呕吐之后给予本品,均显示抑制作用。

    作用机制
    顺铂等抗恶性肿瘤药物可使5-羟色胺从消化道的肠嗜铬细胞中游离出来。5-羟色胺与存在于消化道粘膜内的传入迷走神经末梢的5-HT3受体而发挥止吐作用。

    人体药代动力学
    健康成人静脉给药0.1-0.8mg时,血浆中原形药物浓度呈双相性降低,t1/2β约为5小时。AUC与给药量成正比,体内药物动态呈线性变化。给药后24小时内尿中原形药物排泄率为给药量的16-22%。除原形药物外,作为其代谢产物还有脱甲基物、氢氧化物以及其偶合物。给健康成人连续用药时,体内药物动态没有变化,未见蓄积性。

    适应证
    预防或治疗化疗药物引起的恶心、呕吐等消化道症状。
    用法与用量
    通常、成人静脉注射给药0.3mg,1日1次。
    可根据年龄、症状不同适当增减用量,但日用量不应超过0.6mg。
    注意事项
    1. 重要的基本注意事项
    本药仅限于化疗药物(顺铂等)引起的恶心、呕吐使用。
    2. 不良反应
    上市前进行安全性评价的352例中有7例(2.0%)出现了不良反应。主要的不良反应是头痛、头重等。
    (1) 休克、过敏性休克、过敏样症状:其它5-HT3受体拮抗型止吐药有时引起休克、过敏性休克、过敏样症状不舒服、胸闷、呼吸困难、喘鸣、颜面潮红、发红、瘙痒、发绀、血压降低等),所以要密切观察,发现异常时应停止给药,进行适当的处置。
   (2) 癫痫样发作:在国外有使用其它5-HT3受体拮抗型止吐药出现癫痫样发作的报告。
    临床实验室检查值出现异常的指标中频度在1%以上的有GOT升高(1.4%)、GPT升高(1.4%)、γ-GTP升高(1.0%)。
    3. 高龄患者用药
因高龄患者通常生理机能低下,应慎重给药。出现不良反应时,应采取停药等适当的处置。
    4. 孕妇、哺乳期妇女等的用药
    (1) 对孕妇或可能怀孕的妇女,只有判断治疗方面的益处大于危险性时方可使用。
    (2) 对哺乳期妇女用药时要让其停止哺乳。大鼠的动物实验表明,本药可分泌到乳汁中。
    5.儿童用药
    儿童用药的安全性尚未确立。
    6.使用时的注意事项
    (1) 药物配伍:到目前为止,已经证实本药会与下述注射液发生配伍反应。禁止混合使用。甘露醇注射液、布美地尼注射液、呋塞米注射液等。另外,关于呋塞米注射液,在含有呋喃苯胺酸20mg的呋塞米注射液中加入200ml生理盐水可以与本品1个安瓿混合使用。
    (2) 开安瓿时:本药的容器是一点切割型安瓿,最好先用酒精棉签擦拭安瓿部后再打开。

    规格:
    奈西雅注射液0.3mg/支,1支/盒
    贮藏:避光,室温下保存。
    有效期:请参照包装盒表示的使用期限。
    进口注册证号:BX19990440
    批准文号:国药准字(2000)J-06号
    生产商:日本山之内制药株式会社

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