为防己科多年生木质藤本植物粉防己(汉防已)或马兜铃科多年生缠绕草本植物广防已(木防己)的根。防己味苦辛,性寒,功能为祛风止痛、利水消肿,主治水肿膨胀、脚气及风湿痹痛等症。
[成分药理] 防己含多种生物碱,已提取的有汉防己甲素、汉防己素、环藤季铵碱及酚性生物碱等。体外试验表明,汉防己甲素对人体肝癌细胞株S180细胞均有明显抑制作用。其抗癌作用与药物浓度成正相关系汉防己甲素在1:4 000时,在体外可杀死癌细胞。粉防己甲素和乙素对L7712和S180癌细胞 DNA合成的 ID50分别为 2.6.3.5和 27.5,24.5mg/L。其抑制是由DNA复制模板受到损伤而引起的,对两种癌细胞的DNA和RNA的合成有很强的抑制作用,对蛋白质的抑制作用较弱,两种药物对癌细胞抑制程度和作用方式相似。
[现代应用] 1.肺癌 高令山报道,用汉防己甲素合并小剂量放射治疗肺癌97例,所有患者均经病理证实,其中Ⅱ期5例,Ⅲ期70例,Ⅳ期22例。右肺51例,左肺46例。治疗方法除采用汉甲和小剂量放射外,部分病人兼服中药。汉甲针剂静脉给药每次180~300mg,最高剂量600mg,一般以270mg左右者为多。用法是将汉甲加入40~60ml的生理盐水中,于每次放射前2 小时左右缓慢静脉推注,约5min左右推注完毕。或将汉甲加于50%葡萄糖水500ml中静脉滴注,每日1次,连用5天后,停药5天,停药期间口服汉甲片剂(每片含汉甲20mg),每次2~3片,每日3次,两者交替,两个月为1疗程。治疗结果:主要根据在全疗程(2个月)结束时患者的症状及肺部肿瘤变化情况来判定。治疗前具有咳嗽、痰血、气急、胸痛、发热症状者分别为92、50、48、39、30例,治疗后上述症状获减轻或消失者分别为 62、42、33、30、25例。肺部肿瘤缩小>1/2者31例,<1/2者29例,稳定者28例,增大或转移者 9例,肺部肿瘤有不同程度缩小者共60例,占61.9%。
2.多发性骨软骨瘤 刘沛然报道,用防已250g,协同五加皮、木贼、三棱、莪术、伸筋草等药,治疗1例全身多发性骨软骨瘤患者,效果良好。应用方法:将上药制成蜜九,每九重6g,以黄酒送服3丸,每日3次。1年后复诊,见骨瘤未再增大,关节活动较前轻松,疼痛显著减轻。再服药丸1年,形体已壮实,骨瘤大者日渐回缩,小者已完全消失,能参加劳动。
[毒副反应] 汉防己甲素每次300g静注,于注射部位可致疼痛和静脉炎,528mg出现血红蛋白血症和血红蛋白尿症及轻度贫血,675mg出头昏、恶心、呕吐,寒战,呼吸紧迫和窒息,840mg出现急性肾小球坏死。剂量以每次240~300mg比较安全,无不良反应。粉防己碱静脉注射副作用很少,仅个别病人出现口干、嗜睡。注射部位出现皮疹。
|