理气活血法在肿瘤防治中应用较为广泛，据杨宗贻等报道，以活血化瘀法加放射疗法治疗食管癌194例，基本方为:桃仁、红花、赤芍、当归、黄芪、丹参等，结果1、3、5年生存率与单纯放疗组相同，10年生存率虽较对照组为高，但无明显差异，故活血化瘀法在提高食管癌的放疗疗效方面无明显作用，同时作者着重观察了肿瘤血行转移情况，认为此类中药无促进肿瘤血行转移的作用，在所治病例中中药组未出现食管癌大出血与穿孔，表明此类中药不会促进食管癌大出血和穿孔。
福州市第一医院以理气化结汤(党参、白术、茯苓、甘草、生黄芪、莲肉、芡实、枸杞、生地、黄精、汉三七、白花蛇舌草、沙参等)治疗中晚期胃癌(术后结合化疗)320例，根治术后76例，3、5、10年生存率分别为60.52%、47.36%、18.42%；姑息切除177例，3、5、10年生存率分别为44.06%、23.16%、5%，改道手术3、5年生存率分别为15%和25%。比同期单用西药治疗为优。西安医学院以破症活血药(当归、大黄、桃仁、红花、赤芍、丹参、三棱、莪术、乳香等)治疗属气滞血瘀之肝癌、胃癌、直肠癌等19例，均获不同程度好转。有人以活血化瘀法 (丹参、桃仁、红花、赤芍、当归、苏木、刘寄奴等)治疗骨巨细胞瘤，以血府逐瘀汤加减治疗三叉神经瘤，以活血化瘀和清肺化痰结合辨证加减治疗肺鳞癌，均取得一定疗效。除如上述有关单纯使用理气活血法治疗肿瘤外，临床还可在肿瘤的发生发展变化中灵活应用理气和活血化瘀法，而且较单纯全程应用更为普遍，如乳癌初之胸胁作痛、郁闷不舒，胃癌之脘腹胀痛、噫气嘈杂，肝癌之胁痛腹胀，食管癌之吞咽困难等等，皆可以“理气法”治之。而活血化瘀法常被兼顾使用，即在扶正培本、化痰祛湿、软坚散结、滋阴清热、清热解毒等的同时，加用活血化瘀之品，最为常用的有桃仁、红花、丹参、赤芍、三棱、莪术等。
据现代药理研究，理气药可以抑制平滑肌的运动，故能行气工正痛。枳实、枳壳能使胃肠运动收缩节律增强而有力，有利于肠内气体及粪便排出而“降气通便”，保持机体气机的调畅，有利于血液、津液的运行和脏腑组织功能正常。川楝子、八月札、玄胡等理气药还具有一定抗肿瘤作用。
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